Vigorito

Thành phần - Dạng bào chế - Công dụng - Cách dùng

Thành phần:

Vildagliptin 50mg

Chỉ định:

Vildagliptin được chỉ định phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác:

-Trong phối hợp kép với metformin, một sulphonylurea (SU), hoặc insulin khi chế độ ăn uống, tập luyện và chỉ một thuốc điều trị đái tháo đường không đủ hiệu quả kiểm soát đường huyết.

-Trong phối hợp kép với một thiazolidindion (TZD) khi bệnh nhân không dung nạp hoặc có chống chỉ định với các phác đồ phối hợp hàng đầu đang khuyến cáo.

Liều lượng - Cách dùng

Điều trị đái tháo đường phải được xem xét theo từng trường hợp.

Liều vildagliptin khuyên dùng là 50 mg hoặc 100 mg/ ngày trong việc phối hợp kép với metformin, một TZD hoặc insulin.

Liều 50 mg phải được uống mỗi ngày một lần vào buổi sáng. Liều 100 mg phải được chia thành hai liều 50 mg, uống vào buổi sáng và buổi tối.

Khi được dùng trong phối hợp kép với một sulphonylurea, liều vildagliptin khuyên dùng là 50 mg /ngày/ lần vào buổi sáng. Trên nhóm bệnh nhân này, vildagliptin 100 mg/ ngày không hiệu quả hơn vildagliptin 50 mg/ ngày.

Nếu sự kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn cần đến liều dùng trên liều vildagliptin tối đa khuyên dùng mỗi ngày, có thể xem xét bổ sung các thuốc điều trị đái tháo đường khác như metformin, một SU, một TZD hoặc insulin.

Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận: Không dùng vildagliptin cho bệnh nhân suy gan bao gồm bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường.

Không cần điều chỉnh liều lượng vildagliptin trên bệnh nhân suy thận nhẹ. Ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD phải thẩm tách máu), liều khuyến cáo vildagliptin là 50 mg, 1 lần/ ngày.

Bệnh nhân lớn tuổi: không cần điều chỉnh liều lượng trên bệnh nhân lớn tuổi. 

Bệnh nhi: Vildagliptin chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân dưới 18 tuổi; do vậy việc sử dụng cho bệnh nhi không được khuyến cáo.

Chống chỉ định - Lưu ý

Chống chỉ định :

Bệnh nhân bị quá mẫn với vildagliptin hoặc với bất cứ một loại tá dược nào.

QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:

Dấu hiệu và triệu chứng:

Ở những người khỏe mạnh (bảy đến mười bốn người mỗi nhóm điều trị), vildagliptin được dùng mỗi ngày một lần với liều 25, 50, 100, 200, 400, và 600 mg cho đến 10 ngày liên tiếp. Liều dùng đến 200 mg được dung nạp tốt. Với liều 400 mg, có ba trường hợp bị đau cơ và các trường hợp đơn lẻ bị dị cảm, sốt, phù và tăng các nồng độ lipase thoáng qua (2 X ULN). Với liều 600 mg, một người bị phù ở chân và tay, có nồng độ creatin phosphokinase tăng cao, kèm tăng aspartat aminotransferase (AST), C-reactive protein và myoglobin. Ba người khác trong nhóm dùng liều này bị phù ở hai chân, kèm dị cảm ở hai trường hợp. Các triệu chứng và những bất thường về xét nghiệm biến mất khi ngừng thuốc nghiên cứu.

Xử trí:

Vildagliptin không thể thẩm tách được, tuy nhiên chất chuyển hóa thủy phân chính (LAY151) có thể loại bỏ được bằng thẩm tách máu.3

Chú ý đề phòng:

LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG:
Vildagliptin không phải là chất thay thế insulin trên bệnh nhân cần insulin. Không dùng vildagliptin cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc để điều trị nhiễm acid keton trong đái tháo đường.
Suy gan
Không dùng vildagliptin cho bệnh nhân suy gan bao gồm bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường.
Kiểm tra men gan
Một số rất ít các trường hợp bị rối loạn chức năng gan (bao gồm cả viêm gan) đã được báo cáo. Trong những trường hợp này, bệnh nhân nói chung không có triệu chứng và di chứng lâm sàng, và các xét nghiệm chức năng gan (LFTs) trở về bình thường sau khi ngừng điều trị. Cần làm LFTs trước khi tiến hành điều trị bằng vildagliptin. Vildagliptin không được khuyến cáo cho bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường. Trong thời gian điều trị bằng vildagliptin, cần kiểm tra LFTs cách ba tháng một lần trong năm đầu, sau đó kiểm tra định kỳ. Bệnh nhân bị tăng men gan cần được đánh giá chức năng gan lần hai để xác định kết quả, sau đó cần được theo dõi thường xuyên bằng các xét nghiệm chức năng gan cho đến khi chức năng gan trở về bình thường. Nếu có tăng dai dẳng AST hoặc ALT trên hoặc bằng 3 lần giới hạn trên của mức bình thường, việc bỏ điều trị bằng vildagliptin được khuyến cáo. Bệnh nhân bị vàng da hoặc có dấu hiệu gợi ý rối loạn chức năng gan phải ngừng uống vildagliptin và đến gặp bác sĩ điều trị ngay. Sau khi đã bỏ vildagliptin và LFT trở về bình thường thì không điều trị lại bằng vildagliptin nữa.
Để xa tầm tay trẻ em.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
Phụ nữ có thai
Không thấy ảnh hưởng bất thường trên động vật. Tuy nhiên, do không có các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai nên không được sử dụng vildagliptin trong thời kỳ mang thai, trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ lớn hơn nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi.
Phụ nữ đang cho con bú
Vì không biết được vildagliptin có được tiết ra trong sữa mẹ hay không nên không dùng vildagliptin cho phụ nữ đang cho con bú.

TÁC ĐỘNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Chưa có nghiên cứu về tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân nếu bị chóng mặt thì tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tác dụng phụ - Tương tác thuốc

Tác dụng phụ:

Dữ liệu nghiên cứu trên các bệnh nhân dùng vildagliptin đơn liệu pháp hoặc kết hợp cho thấy đa số các tác dụng không mong muốn là nhẹ và thoáng qua, không cần phải ngừng điều trị. Không có sự liên quan giữa những tác dụng không mong muốn này với tuổi, chủng tộc, thời gian dùng thuốc hoặc liều lượng hàng ngày.
Những tác dụng không mong muốn thường là: run, chóng mặt, nhức đầu, suy nhược cơ thể, tăng thể trọng, rối loạn dạ dày, ruột, phù ngoại vi, giảm glucose máu.
Một số hiếm gặp các trường hợp bị phù mạch máu và rối loạn chức năng gan (bao gồm cả viêm gan).
Thông báo cho thầy thuốc những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc:

Vildagliptin ít có khả năng gây tương tác thuốc. Do vildagliptin không phải là cơ chất đối với cytochrom P (CYP) 450, không ức chế cũng không cảm ứng enzym CYP 450, nên có thể là nó không tương tác với các thuốc dùng kèm theo là các cơ chất, chất ức chế hoặc chất cảm ứng những enzym này.
Hơn nữa vildagliptin không ảnh hưởng đến sự thanh thải chuyển hóa của các thuốc dùng kèm theo khi những thuốc này được chuyển hóa bởi CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1, và CYP 3A4/5. Sự tương tác thuốc-thuốc đã được nghiên cứu với các thuốc thường được cho kèm theo trên bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 hoặc thuốc với diện điều trị hẹp. Theo kết quả các nghiên cứu này, không nhận thấy có sự tương tác rõ ràng về mặt lâm sàng với các thuốc uống điều trị đái tháo đường khác (glibenclamid, pioglitazon, metformin), amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan hoặc warfarin khi dùng kèm với vildagliptin.

Thông tin khác

Thông tin thành phần Vildagliptin

Dược lực:

Vildagliptin thuộc nhóm thuốc tăng cường chức năng của tiểu đảo, là chất ức chế chọn lọc và mạnh dipeptidyl-peptidase-4(DPP-4), giúp cải thiện sự kiểm soát đường huyết:

Vildagliptin có tác dụng ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính DPP-4. Tác dụng ức chế DPP-4 của vildagliptin dẫn đến tăng nồng độ của các hocmon incretin là GLP-1 (peptid tương tự glucagon 1), và GIP (polypeptide kích thích insulin phụ thuộc glucose) lúc đói và sau khi ăn.

Nhờ làm tăng nồng độ nội sinh của các hormon incretin, vildagliptin tăng cường tính nhạy cảm của các tế bào beta đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết insulin phụ thuộc glucose.

Vildagliptin tăng cường tính nhạy cảm của các tế bào alpha đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết glucagon thích hợp với glucose. Sự hạn chế tiết glucagon không thích hợp trong bữa ăn giúp giảm thiểu sự đề kháng đối với insulin.

Sự gia tăng tỷ số insulin/ glucagon trong tăng đường huyết do tăng nồng độ các hormone incretin gây giảm sự tạo thành glucose tại gan lúc đói và sau khi ăn, dẫn đến giảm đường huyết. Tác dụng đã biết của sự gia tăng nồng độ GLP-1 đến việc làm chậm tống thức ăn ở dạ dày không được ghi nhận khi điều trị vildagliptin. Mặt khác, nhận thấy sự hạn chế tăng lipid máu sau khi ăn, không liên quan đến tác dụng của vildagliptin qua trung gian các hocmon incretin, giúp cải thiện chức năng tiểu đảo.

Dược động học :

Vildagliptin được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống đạt 85%.
Hấp thu: Khi uống vào lúc đói, vildagliptin có nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,75 giờ, tốc độ hấp thu của vildagliptin sẽ giảm 19% khi dùng cùng thức ăn và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,5 giờ. Không có sự thay đổi về mặt hấp thu, và thức ăn không thay đổi đến diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ theo thời gian (AUC) về tổng thể.

Phân bố: Vildagliptin ít gắn với protein huyết tương, thể tích phân bố trung bình của vildagliptin ở trạng thái ổn định sau khi được tiêm theo đường tĩnh mạch là 71 L.

Chuyển hóa: Vildagliptin được chuyển hóa chiếm 69% liều dùng. Chất chuyển hóa chính LAY151 chiếm 57% bị bất hoạt về mặt dược lý và là chất chuyển hóa thủy phân chính của thành phần cyano trong thuốc, tiếp theo đó là sản phẩm thủy phân amide chiếm 4%. Nghiên cứu in vivo trên chuột thiếu DPP-4 cho thấy DPP-4 tham gia một phần vào sự thủy phân vildagliptin. Vidaglipton không bị chuyển hóa dưới tác động của các enzyme cytochrome P450 ở mức độ có thể định lượng được. Nghiên cứu in vitro cho thấy, vildagliptin không ức chế cũng không cảm ứng các enzyme cytochrome P450.

Bài tiết và thải trừ: Khoảng 85% vildagliptin được đào thải qua nước tiểu, 15% liều dùng đươc tìm thấy trong phân. Vildagliptin được đào thảo dưới dạng không chuyển hóa trong nước tiểu chiếm 23% liều dùng. Độ thanh thải vildagliptin toàn bộ huyết tương và thận sau khi tiêm tĩnh mạch cho người khỏe mạnh là 41 L/ giờ và 13 L/giờ. Thời gian bán thải trung bình sau khi tiêm tính mạch là khoảng 2 giờ và đạt sau khi uống khoảng 3 giờ, không phụ thuộc vào liều dùng.

Chỉ định :

Giảm đường trong máu ở những người bị bệnh tiểu đường tuýp 2

Liều lượng - cách dùng:

Người lớn: 

Liều khuyên dùng là 50 mg hoặc 100 mg mỗi ngày trong việc phối hợp kép với metformin, một TZD hoặc insulin.

Liều 50 mg phải được uống mỗi ngày một lần vào buổi sáng. Liều 100 mg phải được chia thành hai liều 50 mg, uống vào buổi sáng và buổi tối.

Khi sử dụng kết hợp với metformin hoặc thiazolidinedione hoặc uống 1 viên/ lần x 1 lần/ ngày vào buổi sáng khi sử dụng kết hợp với sulfonylurea.

Không nên uống thuốc với liều trên 100 mg/ ngày.

Nếu sự kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn cần đến liều dùng trên liều vildagliptin tối đa khuyên dùng mỗi ngày, có thể xem xét bổ sung các thuốc điều trị đái tháo đường khác như metformin, một SU, một TZD hoặc insulin.

Trẻ em:

Thuốc chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân dưới 18 tuổi; do vậy việc sử dụng cho bệnh nhi không được khuyến cáo.

Chống chỉ định :

Bệnh nhân bị quá mẫn với vildagliptin hoặc với bất cứ một loại tá dược nào.

Tác dụng phụ

- Hạ đường huyết
- Chậm làm rỗng dạ dày
- Buồn nôn và nôn mửa
- Các triệu chứng như cúm, đau đầu, choáng váng.
Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ của thuốc Galvus, không phải ai cũng có biểu hiện các triệu chứng như trên. Bạn nên thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ khi gặp phải các triệu chứng bất thường.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Mục tiêu của chúng tôi là cung cấp cho bạn thông tin hiện tại và phù hợp nhất. Tuy nhiên, vì thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể. Thông tin này không thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn luôn nói chuyện với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo dược và chất bổ sung, và các loại thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Thông tin mô tả tại đây chỉ mang tính chất trợ giúp người đọc hiểu hơn về sản phẩm, không nhằm mục đích quảng cáo / bán hàng.