Thuốc Sakuzyal

Thuốc Sakuzyal 300

Thành phần chính của thuốc là Oxcarbazepin

Dược lực :
Oxcarbazepin là thuốc chống co giật. Hoạt tính dược học của Oxcarbazepin chủ yếu được phát huy qua sản phẩm chuyển hóa (MHD) của oxcarbazepine.

Dược động học :
Hấp thu:
Sau khi uống, oxcarbazepine được hấp thu hoàn toàn qua và được chuyển hóa phần lớn thành sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó(dẫn xuất 10-monohydroxy , MDH).
Sau khi dùng liều duy nhất 600 mg Oxcarbazepine trên những người nam tình nguyện khỏe mạnh nhịn ăn, giá trị Cmax trung bình của MHD là 34 mmol/l, với giá trị tmax trung bình tương ứng là 4,5 giờ.
Trong một nghiên cứu cân bằng khối lượng trên người, chỉ có 0,2% tổng năng lực phóng xạ là do oxcarbazepine ở dạng không đổi, khoảng 70% là do MHD, và phần còn lại là do các sản phẩm chuyển hóa thứ cấp nhanh chóng bị đào thải.
Thức ăn không ảnh hưởng đến tỉ lệ và khả năng hấp thu oxcarbazepine; do đó Oxcarbazepin có thể dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn.
Phân bố:
Thể tích phân bố của MHD là 49 lít.
Khoảng 40% MHD gắn với protein huyết thanh, chủ yếu với albumin. Sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ huyết thanh trong phậm vi liên quan đến việc điều trị. Oxcarbazepine và MHD không gắn với alpha-1-acid glycoprotein.
Chuyển hóa sinh học:
Oxcarbazepine nhanh chóng được các enzyme cytosolic ở gan chuyển hóa thành MHD, chất này chịu trách nhiệm chính đối với các tác dụng dược lực học của Oxcarbazepine. MHD tiếp tục được chuyển hóa bởi sự kết hợp với glucuronic acid. Một lượng nhỏ (4% liều dùng) được oxy hóa thanh sản phẩm chuyển hóa không có hoạt tính (dẫn xuất 10, 11-dihydroxy, DHD).
Thải trừ:
Oxcarbazepine được thải trừ khỏi cơ thể chủ yếu ở dạng các sản phẩm chuyển hóa được bài tiết phần lớn qua thận. Hơn 95% liều dùng thải ra nước tiểu, trong đó dưới 1% ở dạng oxcarbazepine không đổi. Lượng bài tiết qua phân chiếm dưới 4% liều dùng. Khoảng 80% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoặc là MHD kết hợp glucuronides (49%) hoặc là MHD không đổi (27%), còn lượng DHD không có hoạt tính chiếm khoảng 3% và các chất kết hợp của oxcarbazepine chiếm 13% liều dùng.
Oxcarbazepine nhanh chóng được loại trừ khỏi huyết tương với thời gian bán hủy khoảng 1,3-2,3 giờ. Trái lại, thời gian bán hủy của MHD là 9,3 ± 1,8 giờ.

Tác dụng :
Cơ chế hoạt động của oxcarbazepine và MHD được cho là chủ yếu dựa trên việc chẹn các kênh sodium nhạy cảm điện thế, do đó làm ổn định màng thần kinh bị tăng hưng phấn, ức chế sự chập điện lặp lại ở tế bào thần kinh và giảm bớt sự lan tỏa của các xung động sinap thần kinh. Ngoài ra độ dẫn potassium tăng và sự điều biến của các kênh calcium hoạt hóa điện thế cao cũng có thể góp phần vào các tác dụng chống co giật của thuốc. Không có tương tác thuốc quan trọng nào với các vị trí dẫn truyền, điều biến, tiếp nhận của tế bào thân kinh não được thấy.
Oxcarbazepine và sản phẩn chuyển hóa có hoạt tính của nó (MHD) đều có khả năng và hiệu quả chống co giật trên súc vật. Chúng bảo vệ các loài gặm nhấm chống được co cứng-giật rung toàn thân, ở một mức độ thấp hơn, các cơn động kinh giật rung, và làm mất hoặc giảm tần xuất của các cơn động kinh cục bộ thường xuyên mãn tính trên những con khỉ rhesus được cấy những mảnh aluminium. Không có sự dung nạp (ví dụ: suy giảm hoạt động chống co giật) đối với các cơn động kinh co cứng-giật rung được quan sát thấy trên chuột nhắt và chuột cống được điều trị hàng ngày trong 5 ngày hoặc trong 4 tuần bằng oxcarbazepine hoặc MHD.

Chỉ định :
Oxcarbazepine được chỉ định điều trị những cơn động kinh cục bộ (gồm những dạng động kinh: co giật cục bộ đơn giản, phức tạp và co giật cục bộ toàn thể hoá thứ phát) và động kinh toàn thể nguyên phát co cứng-giật run, ở người lớn và trẻ em.
Oxcarbazepine được chỉ định như là một thuốc chống động kinh đầu tay trong đơn trị liệu hoặc đa trị liệu.
Oxcarbazepine có thể thay thế các thuốc chống động kinh khác khi trị liệu hiện tại chưa đủ để kiểm soát động kinh.
Chống chỉ định :
Quá mẫn với thành phần của thuốc.